A principios del siglo XX, en 1902, Bayliss y Starling sospecharon que algo debía de haber en la mucosa intestinal que hacía que se disparase la respuesta pancreática a la ingestión oral de glucosa. Los resultados de estos experimentos se desestimaron por diversas causas.

Pero en los años 70, en experimentos realizados primero en perros y luego en sujetos sanos, descubrieron que la respuesta del páncreas a la glucosa no era igual si se ingería o si se administraba en forma de suero intravenoso. La descarga de insulina era mayor cuando la glucosa se ingería vía oral. Este efecto se denominó: efecto incretina. Se debe a las sustancias que libera el intestino ante la llegada de nutrientes y que estimulan la secreción de insulina.

A partir de estos datos se empezaron a desarrollar sustancias que actúan igual que las incretinas naturales del ser humano.  Se denominan Agonistas del GLP-I e inhibidores de la DPP-4.

Son los últimos fármacos empleados en el control de la diabetes mellitus y tienen una acción mucho más fisiológica que los que disponíamos hasta hace poco. Además de controlar la diabetes  y no provocar hipoglucemias, tienen otras funciones muy destacadas como la disminución del peso del diabético ya que disminuyen la sensación de apetito.